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I-2-Classification des antalgiques :

I-2-1-Les antalgiques centraux (morphiniques) :

Les antalgiques centreux suppriment ou abolissent les sensations douleureuses , sans modifier les sensibilités ou entrainer la perte de la conscience. La pharmacologie des antalgiques centraux est semblable à celle de la morphine

La morphine reste encore aujourd’hui la substance de référence dans la famille des morphiniques. D’autres dérivés morphiniques, ou des formulations variées de morphine sont également disponibles.

I-2-1-1-La morphine :

La morphine (du grec Morphée dieu du sommeil et des rêves) est une molécule utilisée comme médicament contre la douleur (analgésique).elle etait découverte en 1804 par Seguin; elle se présente sous forme de cristaux insoluble, donnant avec les acides des sel solubles. Son action sur le système nerveux se manifeste par une brève période d'exitation, suivie d'une suppression de la sensation douloureuse. Cette proptiété est employée dans le traitement de toutes les douleurs violentes (spasmes, algiesdes cancéreux, ect.), mais la morphine est un stupéfiant: son action sur l'organisme s'émousse à la longue, et les doses doivent être augmentées, aboutissant à un état de besoin. Elle est employée en ingections et sert à la préparation de nombreux dérivés (diamorphine, codéine, codéthyline).

La morphine est un alcaloïde extrait de l’opium du pavot Papaver somniferum. Pour recueillir l'opium, on pratique en général des incisions superficielles dans les capsules des pavots pour que s'écoule un suc laiteux qui se dessèche, s'oxyde à l'air et prend alors une couleur brunâtre. Après malaxage,

cette substance devient l'opium qui contient environ 10% de morphine. Elle constitue le plus vieux remède connu par l’homme pour lutter contre la douleur. Malgré une utilisation depuis de nombreux siècles, les mécanismes d’action de cette substance sur la modulation du message douloureux, au niveau cérébral, n’ont été découverts qu’au cours de la deuxième moitié du XX^ème siècle.

A partir de 1952, la synthèse chimique de morphine et de dérivés morphiniques est possible. La construction de molécules énantiomères (isomères optiques) permet d’obtenir des substances dont la structure tridimensionnelle est proche mais dont les effets pharmacologiques sont différents .

I-2-1-2. Mode d’action :

Le mode d'action exact des morphiniques reste inconnu. On considère que la morphine agit sur le système nerveux central (système limbique et hypothalamus) par saturation des récepteurs aux opiacés (nommés récepteurs Mu), impliqués dans le phénomène de perception de la douleur. L'action de la morphine sur les récepteurs aux opiacés dans le reste du corps est à l'origine des effets secondaires : constipation, dépression respiratoire.

I-2-1-3- Propriétes pharmacologie :

Biodisponibilité : 30% (voie orale).

Métabolisme : rénal 90 %, biliaire 10 %.

Demi- vie : 2–3 heures.

Excrétion : rénale 90 %, biliaire 10 %

Voies d’administration et posologie :

La dose requise dépend de la voie d'administration, la morphine par voie orale subissant un premier passage hépatique, seulement 30% de la dose ingérée est utilisé par le corps.Il existe donc des tableaux d'équivalence (pour l'adulte)

Voie orale	Sous-cutanée	Intraveineuse	péridurale	Intrathécale
1 mg/kg/j	0,50 mg/kg/j	0,3 mg/kg/j	0,1 à 0,05 mg/kg/j	0.02 à 0.005 mg/kg/j

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